Fluoksetin (prozac) virkningsmekanisme og bivirkninger

De Fluoksetin, Bedre kjent som Prozac,Det er et antidepressivt middel som er innenfor kategorien selektive hemmere av serotonin gjenopptak (ISRS). Mest kjent som Prozac, er det en av de mest foreskrevne antidepressiva over hele verden. Selv om det har mange gunstige effekter å behandle lidelser som depresjon eller angst, kan det ikke tas lett på, siden det også kan forårsake bivirkninger.

Utseendet til SSRI -ene på slutten av 80 -tallet revolusjonerte psykofarmakologi, opptil seks resepter per sekund. Selv om de opprinnelig ble født som antidepressiva, er de vanligvis også foreskrevet for andre mindre alvorlige tilstander som premenstrual dysforisk lidelse, angstlidelser eller noen spiseforstyrrelser.

Innenfor gruppen av ISR er det seks typer forbindelser som deler mange effekter, selv om de også har unike egenskaper som skiller dem. I denne artikkelen vil vi se de vanlige og egne effektene av flouxetin.

[TOC]

Hva som skjer i en persons hjerne med depresjon?

For å forstå fluoksetinet, og de generelle NSR -ene, må du vite hva som skjer i en persons hjerne med et cellulært nivå.

I følge den monoaminergiske hypotesen lider personer med depresjon et serotoninunderskudd i serotonergiske presynaptiske nevroner, begge i somatodendritiske områder og i den aksoniske terminalen.

Figur 1. Serotonergisk nevron av pasient med depresjon (Stahl, 2010).

Alle antidepressiva virker ved å øke serotonin til de når sine tidligere nivåer, før lidelsen, og prøver dermed å lindre eller avslutte de depressive symptomene.

I tillegg til å virke på aksoniske reseptorer, virker ISRS på serotoninreseptorer i det somatodendritiske området (5HT1A reseptorer), og dette utløser en serie effekter som ender med økningen i serotonin.

Fluoksetinvirkningsmekanisme

Deretter vil virkningsmekanismen til SSRS trinn for trinn bli forklart:

1-ISRS blokkerer serotoninreseptorerblokk

ISRS blokkerer serotoninreseptorer i det somatodendritiske området, også kalt Tser Pumps (serotonintransportører). Denne blokken forhindrer at serotoninmolekyler sammenføyer reseptorer, og derfor kan ikke serotonin huskes (derav navnet på SSRI -er) og forblir i det somatodendritiske området.

Etter en tid blir serotoninnivået hevet på grunn av akkumulering. Serotoninnivået øker også i uønskede områder, og de første bivirkningene begynner å bli observert.

Trinn 1- Somatodendritisk serotonergisk reseptorblokk (Stahl, 2010).

2-regulering av reseptorer

Når reseptorene har blitt blokkert en stund, identifiserer neuronen "dem som unødvendige, så de slutter å jobbe og noen forsvinner. Disse effektene er kjent som desensibilisering og regulering ned og oppstår gjennom en genomisk mekanisme.

Trinn 2- Bevissthet og nedadgående regulering av somatodendritiske serotonergiske reseptorer (Stahl, 2010).

3-produksjon av serotonin

Ettersom det er mindre reseptorer, er mengden serotonin som ankommer i nevronen mindre enn før regulering. Derfor mener nevronen "at" at det er veldig lite serotonin, begynner å produsere flere mengder av denne nevrotransmitteren og aktiverer strømmen til aksoner og frigjør. Denne mekanismen er den som forklarer de fleste av antidepressiva effekten av SSR -er.

Kan tjene deg: prefrontal cortex: anatomi, funksjoner og skaderTrinn 3- Serotoninproduksjon og utgivelsesaktivering (Stahl, 2010).

4-sensibilisering og nedadgående regulering av serotonergiske reseptorer 

Når nevronen allerede har begynt å skille høyere nivåer av serotonin, begynner en annen virkningsmekanisme for SSRI -ene som ikke hadde vært effektiv så langt å være relevant så langt.

Denne mekanismen er blokkeringen av aksoniske reseptorer, som også er desensibilisert og regulert ned og derfor mindre serotonin -gjenfangst. Denne mekanismen gjør at bivirkningene av ISR -ene begynner å redusere, siden serotoninnivået senkes til normale nivåer.

Trinn 4- Bevissthet og nedadgående regulering av aksoniske serotonergiske reseptorer (Stahl, 2010).

Kort sagt, SSRI -ene øker gradvis serotoninnivået i alle hjerneområder der det er serotonergiske nevroner, ikke bare der det er nødvendig, noe som forårsaker både gunstige og skadelige effekter. Selv om bivirkningene eller ikke ønsker forbedrer seg over tid.

Spesifikke aspekter i fluoksetin

I tillegg til mekanismen som er forklart ovenfor, felles for alle ISR -er, følger fluoksetin også andre mekanismer som gjør den unik.

Skjema for et fluoksetinmolekyl (Stahl, 2010).

Dette medikamentet hemmer ikke bare serotoninopptak, det hemmer også gjenopptaket av noradrenalin og dopamin i den prefrontale cortex, og blokkerer 5HT2C -reseptorer, noe som gjør at nivåene av disse nevrotransmittere øker i dette området i det området. Legemidlene som har denne effekten kalles DND.

Denne mekanismen kan forklare noen av egenskapene til fluoksetin som aktivator, og hjelper dermed til å redusere tretthet hos pasienter med redusert positiv kjærlighet, hypersomnia, psykomotorisk forsinkelse og apati. På den annen side er det ikke tilrådelig for pasienter med agitasjon, søvnløshet og angst, siden de kan oppleve uønsket aktivering.

Fluoksetinmekanisme som DND kan også fungere som en terapeutisk effekt på anoreksi og bulimi.

Endelig kan denne mekanismen også forklare fluoksetinens evne til å øke antidepressiva av havzapin hos pasienter med bipolar depresjon, siden dette stoffet også fungerer som DND og begge handlingene vil bli lagt til.

Andre effekter av fluoksetin er den svake blokkeringen av noradrenalin (IRN) og ved høye doser, CYP2D6 og 3 A4 -hemming, noe som kan øke effekten av andre psykofarmofarmasøytiske stoffer på en uønsket måte.

Det kan tjene deg: Maltas egenskaper for helse

I tillegg har både fluoksentin og deres metabolitt en lang halveringstid (2 eller 3 dager fluoksetin og 2 uker den. Men vi må huske på at dette også innebærer at lang tid vil skje til stoffet forsvinner fullstendig fra organismen når behandlingen slutter.

Bivirkninger av fluoksetin

Blant bivirkningene som deler fluoksetin og generelt er alle ISR -er:

• Psykisk uro, nervøsitet, angst og til og med panikkanfall. Denne effekten produseres på grunn av akutt blokkering av 5HT2A- og 5HT2C -reseptorene i den serotonergiske projeksjonen av Rafe til amygdala og den limbiske cortex til den ventromediale prefrontale cortex.
• Akatisme, psykomotorisk forsinkelse, mild parkinsonisme, dystoniske bevegelser og, som en konsekvens av disse, leddsmerter. Denne effekten produseres ved akutt blokkering av 5HT2A -reseptorene til basalgangliene.
• Søvnforstyrrelser, myokloner, oppvåkning. Denne effekten produseres ved akutt blokkering av 5HT2A -reseptorer i søvnsentre.
• Seksuell dysfunksjon. Denne effekten skyldes akutt blokkering av 5HT2A og 5HT2C reseptorer i ryggmargen.
• Kvalme og oppkast. Denne effekten vises som en konsekvens av akutt blokkering av 5HT3 -reseptorer i hypothalamus.
• Tarmmotilitet, kramper. Denne effekten er en konsekvens av 5HT3 og 5HT4 reseptorblokken.

I tillegg til effektene som nettopp er nevnt, kan fluoksetin gi andre egne bivirkninger som kan observeres i følgende tabell.

Hvis det oppstår en overdose.

I tillegg, i den kliniske studien før markedsføringen av stoffet, ble det funnet at noen av de yngre deltakerne (under 24 år) utviklet selvmords tendenser (de tenkte eller prøvde å skade eller begå selvmord) etter å ha tatt fluoksetin. Derfor må unge være spesielt forsiktige med nevnte stoff.

Forholdsregler å følge før du tar fluoksetin

Psykofarmasøytiske stoffer kan være veldig farlig for helse generelt og spesielt for mental helse; Derfor bør de aldri administreres, de må alltid tas etter den medisinske resepten, og under de tar legen må legen gå hvis noen mental eller fysisk endring blir notert.

Det er viktig å informere legen om du tar, eller bare slutter å ta, noe annet medikament siden det kan samhandle med fluoksetin og forårsake skadelige effekter.

Nedenfor finner du en liste over medisiner som kan være potensielt farlige hvis de kombineres med fluoksetin:

• Tics medisiner som Pimozide (OAP).
• Medisiner for å behandle schizofreni som tioridazin, clozapin (clozaril) og haloperidol (Haldol).
• Noen IMAO antidepressiva (oksidase monoamininhibitorer), slik som isocroboxazide (Marplan), Fenelzine (Nardil), Selegilin (Eldepryl, Emsam, Zelapar) og Tranilcipromina (Grin).
• Medisiner for behandling av angst som alprazolam (xanax) eller diazepam (valium).
• Antikoagulantia, som warfarin (Coumadin) og Ticlid (Ticlopidine).
• Noen soppdrepende midler som flukonazol (difflucan), ketokonazol (nizoral) og voriconazole (Vfend).
• Andre antidepressiva som amitriptylin (elavil), amoxapin (assendin), clomipramine (anaphranyl), desipramin (norpramin), doxepine, imipramin (tofranil), nortriptylin (adventyl, pamel), propramil (vividy (adventyl, pamelor), propripyin (vivtyLid), flyt (adventyl, flyt), flyt (adventyl, flyt (adventyl, flyt (adventyl), flyt), flyt). (Surmontil).
• Noen ikke -ssteroid anti -inflammatoriske medisiner som aspirin, ibuprofen eller paracetamol.
• Medisiner mot hjerteforstyrrelser som digoksin (lanoxin) og Flecainida (Tambocor).
• Noen vanndrivende midler.
• Medisiner for å behandle infeksjoner som linezolid.
• Medisiner for behandling av hjerte- og karsykdommer som fluvastatin (LESCOL), og for å behandle hypertensjon som Torsemide (Demadex).
• Medisiner for behandling av magesår og gastriske lidelser som cimetidin (tagamet) og protoner pumpehemmere, så som esomeprazol (nexium) og omeprazol (Prilosec, Prilosec OTC, Zegerid).
• HIV -behandlinger som Etravirina (Intelence).
• Antikonvulsjoner som fenytin (dilantin), karbamazepin (tegretol) og fenytin (dilantin).
• Hormonbehandlinger som tamoxifen (Nolvadex) og insulin.
• Diabetesmedisiner som tolbutamid.
• Metylenblått, brukt til å behandle Alzheimers sykdom.
• Medisiner for migrene som Almotriptan (Axert), Electriptan (Relaspax), Frovatriptan (Frova), Narratriptan (amerge), Rizatriptan (Maxalt), Sumatriptan (Imitrex) og Zolmitriptan (Zomig).
• Beroligende midler, beroligende midler og sovepiller.
• Medisiner for å behandle overvekt som Sibtramine (Meridia).
• Smertestillende midler som Tramadol (Ultram).
• Kreftbehandling som Vinblastin (Velban).

Det kan tjene deg: kjæresten min/eller forlot meg: 10 viktige tips for å overvinne det

Det anbefales også å advare legen hvis du tar vitaminer, for eksempel tryptofan, eller urteprodukter, som San Juan Grass.

I tillegg må spesiell forsiktighet utvis.

Fluoksetin bør ikke tas hvis det er gravid, spesielt i de siste månedene av svangerskapet. Det anbefales heller ikke at folk over 65 tar denne medisinen.

Referanser

1. American Society of Health-System Pharmacists. (15. november 2014). Fluoksetin. Hentet fra MedlinePlus.
2. Unam School of Medicine. (s.F.). Fluoksetin. Hentet 13. mai 2016, fra UNAM School of Medicine.
3. Stahl, s. (2010). Antidepressiva. I s. Stahl, Stahls eessecial psykofarmakologi (s. 511-666). Madrid: Classroom Medica Group.
4. Stahl, s. (2010). Antidepressiva. I s. Stahl, Stahls eessecial psykofarmakologi (s. 511-666). Madrid: Classroom Medica Group.