Adrenergiske reseptorer

Hva er adrenergiske reseptorer?

De adrenergiske reseptorer De er proteinmolekyler lokalisert i membranene i cellene som adrenalin (a) katekolaminer (a) og noradinefrin (NA) utøver sine effekter. Hans navn stammer fra navnet på den første av disse stoffene, adrenalinet.

Adrenalin er igjen navnet som et stoff som letter organiske responser relatert til kamp- eller flyreaksjoner er kjent siden 1800 -tallet, og som ble oppdaget at det ble utdypet og utskilt av celler i ledningen til små kjertler som ligger i den øvre polen av hver nyre.

Signaliserende ruter av adrenerge reseptorer

På grunn av deres anatomiske forhold til nyren, ble disse kjertlene kalt "binyre", for å indikere deres posisjon på toppen av nyrene, eller også binyrene, for å indikere deres nærhet eller sammenheng med disse organene.

Selv om etymologien til den greske "epi" (over) og "nefros" (nyre) ikke hadde stor innflytelse for kirkesamfunn av kjertlene, hadde den dens innvirkning for kirkesamfunn av de nevnte stoffene som også er kjent som epinefin og norepinephrine.

Det var imidlertid de latinske ordene som seiret som røtter for å etablere nomenklaturen til alle faktorene som.

Adrenergiske reseptorer tilhører klassen av metabotropiske reseptorer koblet til heterotrophert G -protein. De er lange omfattende proteiner som strekker seg fra utsiden av cellen og har 7 α-Herice-segmenter som suksessivt krysser membranens tykk.

Plassering av adrenerge reseptorer

Adrenergiske reseptorer er lokalisert i sentralnervesystemet og i mange av organismens viscerale komponenter.

I sentralnervesystemet

I sentralnervesystemet (CNS) er de lokalisert i de postsynaptiske membranene i synapsen som er dannet av aksonsterminasjonene som har sin opprinnelse i adrenergiske eller nordre -re -cellekjerner i hjernestammen.

Bortsett fra β3 -reseptorene, er alle typer adrenergiske reseptorer som hittil er beskrevet blitt identifisert i sentralnervesystemet, spesielt i terminalområdene i de nordlige støttede projeksjonene som har sin opprinnelse i locus cerúleo, inkludert den optiske thalamus, hypothalamus, det limbiske system og hjernebarken.

I Viscera

Når det gjelder viscerale adrenergiske reseptorer, er de av flere typer og er stort sett lokalisert i membranene til de viscerale effektorcellene som de postganglionære aksonene i den sympatiske inndelingen av det autonome nervesystemet, og frigjør hovedsakelig norpineuse.

Kan tjene deg: fosfoproteiner

Kardiovaskulære systemkomponenter er inkludert her, for eksempel celler med eksitasjonslivssystemer i hjertet og både atrie- og ventrikulært arbeids myokard, så vel som blodomløpet av kar i lær i lær og slimhinne, magesekk, skjelettmuskel, sirkulasjon, sirkulasjon, sirkulasjon, årer, erektil vev av seksuelle organer og hjerne.

Mage-tarmkanalen

Gastrointestinal kanal har adrenergiske reseptorer i sine langsgående og sirkulære muskler som er ansvarlige for peristaltiske bevegelser, og også på sfinkternivå.

De kommer til uttrykk ved leverceller og α- og ß -celler i bukspyttkjertelen Langerhans holmer, sistnevnte assosiert med produksjon og frigjøring av glukagon og insulin.

Genito-Urinary System

Når det.

De er også til stede i andre strukturer som elevens dilatatormuskel, trakeo-bronkiale glatte muskler, de pilotive musklene i huden, spyttkjertlene i slimhinnen som submaxillary, pinealkjertelen og fettvevet.

Noen av disse reseptorene er også lokalisert på viscerale celler i områder langt fra sympatiske avslutninger, og som ikke blir stimulert av noradrenalin, hovedstoffet som frigjøres av disse avslutningene, men av adrenalin, hovedstoffet som frigjøres av binyremargen og det virker som et hormon.

Funksjoner

Adrenergiske reseptorer formidler effektene som det sympatiske nervesystemet utløser i de forskjellige viscerale effektorkomponentene som det virker ved å endre deres aktivitetsnivå.

Disse effektene er like varierte som variert er deres fordeling i den viscerale komponenten og varierte er de forskjellige typene og undertypene av reseptorer som er til stede i hvert kroppsvev.

Funksjonene er assosiert med responsene som er utløst i effektorene ved aktivering av de adrenergiske reseptorene når de blir sammen med ligandene sine (adrenalin eller norepinefrin).

Disse responsene inkluderer sammentrekning eller avslapning av glatt muskel (avhengig av den viscerale sektoren som vurderes), sekresjon eller hemming av stoffer sekresjon og noen metabolske handlinger som lipolyse eller glukogenolyse.

Kan tjene deg: trofiske forhold: konsept og eksempler

Klassifisering av adrenerge reseptorer

Β2 reseptorer

Farmakologiske kriterier har blitt brukt for å gjøre identifisering og klassifisering. En av dem består i å bestemme den relative effektiviteten av ekvimolare doser av stoffer som reproduserer (sympatomimetikk) effekten av aktivering av forskjellige typer reseptorer, mens den andre bruker sympatolitiske stoffer for å produsere blokkeringen av disse effektene.

Med disse prosedyrene, sammen med andre som bestemmelse av deres molekylære strukturer og kloning av genene deres, har det vært mulig å bestemme eksistensen av to store kategorier av adrenerge reseptorer:

• ALFA -reseptorer (α).
• Beta reseptorer (β).

Av de to tidligere undertypene er blitt identifisert: α1 og α2, og av de sistnevnte undertypene β1, β2 og β3.

Både noreprenalin og adrenalin har samme effektintensitet på α1 og β3 reseptorer. Norepinefrin har mer intense effekter enn adrenalin på β1 -reseptorer; Mens adrenalin er kraftigere enn noradrenalin på α2 og β2.

Alfa adrenergiske reseptorer

Α1 reseptorer

Disse reseptorene er i den glatte muskelen i de fleste vaskulære senger, i sfinters av mage -tarmkanalen og i den indre sfinkteren til blæren, i dilatatormuskelen til eleven, i pilotmuskelen, i sædvesikler, prostata, denfensielle kanal, i submaxillary spyttkjertelen og i nyretubuli.

Aktiveringen av alle disse effektorene avhenger av nivået av kalsium (Ca2+) cytosolisk, som igjen avhenger av dens frigjøring fra lagringsstedet i det sarkoplasmatiske retikulum; frigjøring som oppstår når kalsiumkanaler aktivert av et molekyl kalt inositol trifosfat eller IP3.

Α1 reseptorer er koblet til et GQ -protein, med tre underenheter: αq, β og y.

Når mottakeren aktiveres av sin ligand, dissosierer proteinet i en βγ og en αQ -komponent, som aktiverer fosfolipaseenzymet. Dette produserer diacylglycerol fra inositol difosfat (PIP2) membran. Diilglycerol aktiverer C- og IP3 -kinaseproteinet, som favoriserer kalsiumutgang til cytoplasma.

Α2 reseptorer

Dens tilstedeværelse i den langsgående og sirkulære muskulaturen i mage -tarmkanalen er beskrevet, der de virker som hemmer deres bevegelighet. De er også lokalisert i β -celler i bukspyttkjertelen der de hemmer insulinsekresjon.

De er også uttrykt som selvtillitere på nivået med den presynaptiske membranen til noradrenerg årikose.

Kan tjene deg: Ruffini Corpuscles: Histologi, funksjoner, virkningsmekanismer

Α2 -reseptorene fungerer koblet til et GI -protein, såkalt fordi dets alfa (αI) underenhet, når de skiller seg fra βγ -komplekset produserer en hemming av adenylciclase og reduserer intracellulære AMPC -nivåer, noe som reduserer aktiviteten til proteiner A (PKA). Derav hemmereffekten av disse reseptorene.

Beta adrenergiske reseptorer

Β1 reseptorer

De er lokalisert på nivået av cellepacemakercellene, så vel som i hjertets opphisselsesledningssystem og i det kontraktile myokardiet, på hvis steder de fremmer økning i frekvens (kronotropisme +), av kjørehastighet (dromotropisme + +), av Kontraksjonskraften (inotropisme +) og hastigheten på avslapning (Lusotropisme +).

De har også blitt beskrevet i mage -tarmkanalmuskulaturen (som de hemmer) og i cellene i det juxtaglomerulære systemet i nyren (hvor de fremmer sekresjonen av renin).

Alle reseptorer av betatype (β1, β2 og β3) er koblet til GS -protein. Abonnementet "S" refererer til den stimulerende aktiviteten til adenylciclase -enzymet, som utløses når mottakeren samhandler med sin ligand som frigjør αs -underenheten.

AMPC aktiverer PKA, og dette er ansvarlig for fosforyleringsproteiner som kanaler, pumper eller enzymer som medierer responser på reseptorer.

Β2 reseptorer

De har blitt avslørt på nivået med den glatte muskelen som ligger i arteriolene til skjelettmuskelen, i detsende muskel i blæren, i livmoren og i trakeobronchialmusklene som induserer alle av dem avslapning.

Krystallinsk struktur av en beta 2 adrenerg reseptor

De kommer også til uttrykk i pinealkjertelen (hvor de fremmer melatoninsyntese), i leveren (hvor de fremmer glykolyse og glukoneogenese) og i fettvevsceller (hvor de fremmer lipolyse og frigjøring til blodet fra fettsyrer fritt).

Β3 reseptorer

Grunnleggende struktur av β3 -reseptorer. Kilde: Gufeti Skúlason, CC By-SA 4.0, via Wikimedia Commons

Dette er de siste som har blitt identifisert. Som nevnt ovenfor, forekommer ikke dens tilstedeværelse i sentralnervesystemet, men er begrenset til periferien til organismen, hvor de utelukkende ligger på nivået med de brune fettvevscellene og er direkte involvert i varmeproduksjonen gjennom lipidkatabolisme I dette stoffet.